کلسیپوتریول یا کلسیپوترین یک مشتق صناعی ویتامین دی است که به شکل موضعی برای درمان پسوریازیس تجویز می‌گردد. این دارو تکثیر کراتینوسیت‌ها را مهار و تمایز و افتراق آنها را القا می‌کند.
کد ATC: D05AX02
دسته دارویی: پوست و مو، آنتی‌پسوریاتیک
شکل دارویی: پماد
دوزهای موجود: 100 و 200 میلی‌گرم
نام تجاری: پسوریامنت – پسوریابت (در ترکیب با بتامتازون)
موارد مصرف: پسوریازیس
فارماکودینامیک
کلسیپوتریول یک آنالوگ صناعی ویتامین D است که با تاثیر بر گیرنده‌های ویتامین D در برخی سلول‌های ایمنی در درمان پسوریازیس به کار می‌رود.
مکانیسم اثر
اثربخشی کلسیپوتریول در درمان پسوریازیس اولین بار با مشاهده بیمارانی که ویتامین D دریافت می‌کردند در یک مطالعه پوکی استخوان مشاهده شد. به طور غیر منتظره، برخی از بیمارانی که پسوریازیس نیز داشتند، کاهش چشمگیری در تعداد ضایعات را تجربه کردند. شواهد آزمایشگاهی حاکی از آن است که تاثیر این مولکول از نظر اثرات آن بر تکثیر و تمایز انواع مختلف سلول‌ها تقریباً با ویتامین D طبیعی برابر است.
مکانیسم دقیق کلسیپوتریول در بهبود پسوریازیس به خوبی شناخته نشده است. با این حال، نشان داده شده است که میل ترکیبی در حد کلسی‌تریول برای گیرنده ویتامین دی (VDR) دارد، در حالی که کمتر از 1٪ به اندازه کلسی‌تریول در تنظیم متابولیسم کلسیم فعال است. گیرنده ویتامین D متعلق به ابر خانواده گیرنده‌های استروئیدی/ تیروئیدی است و در سلول های بسیاری از بافت های مختلف از جمله تیروئید، استخوان، کلیه و لنفوسیت‌های T سیستم ایمنی یافت می‌شود. سلول‌های T نقش مهمی در پسوریازیس دارند و تصور می‌شود که اتصال کلسیپوتریول به VDR رونویسی ژن سلول‌های T مربوط به تمایز سلولی و ژن‌های مرتبط با تکثیر را تعدیل می‌کند.
فارماکوکینتیک
جذب کلسیپوتریول
5 الی 6 درصد سیستمیک
متابولیسم کلسیپوتریول
کبدی
در طی 24 ساعت به متابولیت‌های غیرفعال تبدیل می‌شود. به طور کلی متابولیسم کلسیپوتریول به دنبال جذب سیستمیک سریع است و از طریق مسیری مشابه با هورمون طبیعی اتفاق می‌افتد. متابولیت های اولیه بسیار کمتر از ترکیب اصلی هستند.
دفع کلسیپوتریول
صفراوی
موارد مصرف کلسیپوتریول
بزرگسالان
پسوریازیس پلاکی
ایمنی و اثربخشی در بیماران تحت درمان به مدت 8 هفته ثابت شده است.
کودکان
پسوریازیس پلاکی
کودکان زیر 4 سال: ایمنی و اثربخشی تعیین نشده است.
کودکان بالای 4 سال: ایمنی و اثربخشی در پسوریازیس تنه.
ملاحظات دوز
محدودیت استفاده
ایمنی و اثربخشی در درماتوزهای غیر از پسوریازیس ثابت نشده است.
مقدار مصرف
بزرگسالان
به صورت موضعی، یک الی دو بار در روز تا 8 هفته
کودکان
به صورت موضعی، دو بار در روز
موارد منع مصرف کلسیپوتریول
- حساسیت به کلسیپوتریول
- هیپرکلسمی (سطوح بالای کلسیم خون)
- سمیت ویتامین D
- استفاده موضعی روی صورت
هشدارها
- درماتیت تماسی آلرژیک با استفاده از کلسیپوتریول موضعی مشاهده شده است. چنین مشاهداتی باید با تست پچ تایید شود.
- این دارو ممکن است به طور موقت سطح کلسیم خون را افزایش دهد (هیپرکلسمی). در صورت مشاهده علائم درد معده، گیجی، افسردگی، خشکی دهان، سردرد، تکلم نا منسجم، تکرر ادرار، کاهش اشتها، طعم فلزی دهان، ضعف عضلانی، خستگی غیرمعمول، تهوع، استفراغ یا کاهش وزن بایستی مصرف دارو قطع گردد.
- کلسیپوتریول حساسیت پوست نسبت به نور خورشید را افزایش می‌دهد. لازم است بیمار هنگامی در خارج از منزل از کرم ضد آفتاب استفاده کند و لباس های محافظ از جمله کلاه و دستکش بپوشد. از لامپ های آفتابی و سولاریوم باید اجتناب گردد.
عوارض جانبی کلسیپوتریول
شیوع بیشتر از 10 درصد
- سوزش
- خارش
- تحریک پوست
1 تا 10 درصد
- درماتیت
- خشکی پوست
- اریتما
- پوسته‌ریزی
- کهیر
- عود یا تشدید پسوریازیس (خصوصاً پسوریازیس سر و صورت)
1 تا 10 درصد
- فولیکولیت
- هیپرکلسمی
- هیپرپیگمانتاسیون
- آتروفی پوست
گزارش‌‌های پست مارکتینگ
درماتیت تماسی، از جمله درماتیت تماسی آلرژیک
تداخلات
تداخلات دارویی کلسیپوتریول
هیدروکورتیزون موضعی، لاکتیک اسید و سالیسیلیک اسید: اثرات کلسیپوتریول توسط این داروها کاهش می‌یابد.
آلومینیوم هیدروکسید، گلیکوزیدهای قلبی، سوکرالفیت، آنالوگ‌های ویتامین دی: اثرات این داروها توسط کلسیپوتریول افزایش می‌یابد.
تیازید و دیورتیک‌های شبه تیازیدی: اثرات کلسیپوتریول توسط این داروها افزایش پیدا می‌کند.
منابع: