کارودیلول دارویی است که برای درمان پرفشاری خون، نارسایی قلب، آنژین مزمن پایدار، فیبریلاسیون دهلیزی و سکته قلبی استفاده می‌شود. این دارو در سال 1978 ثبت اختراع شد و در سال 1995 برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تایید شد. این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد. در سال 2020، با بیش از 23 میلیون نسخه، بیست و ششمین داروی رایج در ایالات متحده بود.
کد ATC: C07AG02
دسته دارویی: ضد پرفشاری خون، بتابلاکر با خاصیت مهارکنندگی گیرنده آلفا
شکل دارویی: قرص روکشدار
دوزهای موجود: 6.25 – 12.5 – 25 میلی گرم
نام تجاری: اینوتیو®
موارد مصرف: پرفشاری خون و نارسایی قلب با کاهش EF
آنژین مزمن، فیبریلاسیون دهلیزی و سکته قلبی
فارماکودینامیک کارودیلول
کارودیلول با مهار کردن گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک و گیرنده بتا، عضله صاف دیواره عروق را گشاد کرده و باعث کاهش مقاومت عروقی و به دنبال آن باعث کاهش فشار خون می‌شود.
مکانیسم اثر کارودیلول
انسداد گیرنده های آلفا/بتا آدرنرژیک به صورت غیر انتخابی
فارماکوکینتیک کارودیلول
جذب کارودیلول
جذب سریع خوراکی دارد ولی اثر عبور اول کبدی بالایی هم دارد.
فراهمی زیستی کارودیلول
در فرمولاسیون سریع رهش 25 تا 35%
شروع اثر
شروع اثرات کاهندگی فشار خون بلاک گیرنده آلفا 30 دقیقه و بلاک گیرنده بتا 60 دقیقه
زمان رسیدن به حداکثر غلظت سرمی
در فرمولاسیون‌های آهسته رهش تا 5 ساعت
متابولیسم کارودیلول
98% کبدی با آنزیم های CYP2C9، 2D6، 3A4، 2C19، 2E1
اتصال به پروتئین
بیش از 98% اتصال به آلبومین
دفع
دفع کبدی از طریق مدفوع (98%)، دفع ادراری (کمتر از 2%)
موارد مصرف کارودیلول
نارسایی قلب با کاهش EF
تنها در بیمارانی که شرایط پایدار دارند و حجم مایعات بدن طبیعی است می‌توان تجویز کرد. حجم مایعات بدن در صورت غیرطبیعی بودن باید ابتدا با دیورتیک‌های وریدی و وازودیلاتورهای وریدی به حجم نرمال برگردد سپس دارو شروع شود. در بیماران نارسایی قلب کلاس 4 با احتیاط شروع شود.
پرفشاری خون
در بیمارانی که فقط فشار خون بالا دارند و بیماری همراه دیگری (مثل آریتمی، بیماری ایسکمیک قلبی، نارسایی قلبی و .. ) ندارند، توصیه نمی‌شود.
موارد مصرف Off-lable :
آنژین مزمن پایدار
نکته: در آنژین‌های وازواسپاستیک بتابلاکرها توصیه نمی‌شود. ولی برای آنژین‌هایی که وازواسپاستیک نیستند، در گایدلاین‌ها توصیه شده است که دوز بتابلاکر تا جایی که ضربان قلب بین 55 تا 60 باشد، تنظیم شود.
فیبریلاسیون دهلیزی یا فلاتر
- در بیمارانی که همزمان نارسایی قلبی دارند با احتیاط تجویز گردد.
- در افرادی که نارسایی قلبی ناپایدار دارند، نباید مصرف شود.
- در این دسته کاردیوورژن ترجیح داده می‌شود.
سکته قلبی
توصیه می شود در 24 ساعت اول بعد از سکته قلبی، یک بتابلاکر خوراکی تجویز شود. بیمارانی که به دلیل منع مصرف، بتابلاکر برایشان تجویز نمی شود، باید مجددا تحت بررسی قرار بگیرند. طول مدت درمان تا 3 سال و برای بیمارانی که ریسک بالاتری دارند، طولانی تر خواهد بود.
پروفیلاکسی خونریزی واریسی
نحوه مصرف کارودیلول
پرفشاری خون
25/6 میلی گرم دو بار در روز به مدت 14-7 روز، در صورت تحمل بیمار دوز به 5/12 میلی گرم دوبار در روز افزایش می یابد. از مصرف دوز بیشتر از 50 میلی گرم در روز خودداری شود.
نارسایی احتقانی قلب
125/3 دو بار در روز به مدت 2 هفته، در صورت تحمل بیمار دوز به 25/6 میلی گرم دوبار در روز افزایش می یابد. سپس هر دو هفته دوز دو برابر می شود. از مصرف دوز بیشتر از 50 میلی گرم در روز خودداری شود.
دوز هدف در بیماران کمتر از 85 کیلوگرم: 25 میلی گرم دو بار در روز
دوز هدف در بیماران بیشتر از 85 کیلوگرم: 50 میلی گرم دو بار در روز
آنژین مزمن پایدار از نوع غیر وازواسپاستیک
5/12 میلی گرم دوبار در روز، سپس دوز افزایش می یابد. دوز معمول 25 تا 50 میلی گرم دو بار در روز می باشد.
فیبریلاسیون دهلیزی یا فلاتر
125/3 تا 25 میلی گرم دو بار در روز
سکته قلبی
125/3 تا 25/6 میلی گرم دو بار در روز، دوز را بر اساس ضربان قلب و فشار خون می توان تا 25 میلی گرم دو بار در روز افزایش داد.
پروفیلاکسی خونریزی واریسی
125/3 تا 25/6 میلی گرم دو بار در روز، ضربان قلب و فشار خون کنترل شود. ماکزیمم دوز 25/6 میلی گرم دو بار در روز می باشد.
موارد منع مصرف کارودیلول
حساسیت مفرط، آسم، نارسایی قلبی کلاس4، بلوک قلبی درجه2 یا 3، شوک با منشا قلبی، برادی کاردی شدید، ادم ریوی، آسم و هر بیماری که شرایط مشابه برنکواسپاسم داشته باشد.
تداخلات دارویی احتمالی
اختلالات هدایتی در مصرف توام با بلوک کننده های کانال کلسیم
برادی کاردی، افت فشار خون در مصرف توام با لوودوپا، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز
هایپوگلایسمی در مصرف توام با داروهای ضد دیابت
مصرف در دوران بارداری و شیردهی
مصرف بتابلاکر در دوران بارداری، باعث ایجاد عوارض در جنین می شود. اگر مصرف بتابلاکر ضروری است، جنین باید از نظر رشدی مانیتور شود و بعد از تولد نیز در 48 ساعت اول از نظر برادی کاردی، افت قند خون و دپرسیون تنفسی مانیتور گردد.
ترشح دارو در شیر مشخص نیست. مصرف دارو تنها با ارزیابی ریسک در معرض قرار گرفتن نوزاد و میزان سود برای مادر انجام شود. در صورت نیاز جدی به مصرف بتابلاکر، دارویی غیر از کارودیلول توصیه می شود.
هشدارها و احتیاطات
هشدارهای مرتبط با عوارض جانبی:
واکنش های حساسیتی: در افرادی که سابقه آلرژی بسیار شدید دارند، با احتیاط مصرف شود. تاثیر اپی نفرین جهت درمان واکنش آنافیلاکتیک در بیمارانی که بتابلاکر استفاده می کنند، کاهش می یابد
برادی کاردی: اگر افت ضربان قلب اتفاق بیفتد، دوز دارو باید کاهش پیدا کند تا ضربان قلب کمتر از 55 ضربان در دقیقه نشود.
افت فشار خون/سنکوپ: در 30 روز اول شروع مصرف دارو، افت فشار خون علامتدار همراه یا بدون سنکوپ ممکن است اتفاق بیفتد. به همین دلیل بهتر است دارو با دوز کم شروع شده و به مرور دوز افزایش پیدا کند.
عوارض جانبی کارودیلول
برادی آریتمی
بتابلاکرها ممکن است باعث بلوک دهلیزی-بطنی درجه 1 ، 2 یا 3 شوند. در بیشتر موارد با قطع بتابلاکر، بلوک دهلیزی-بطنی از بین می رود.
برنکواسپاسم
بتابلاکرهای غیرانتخابی مثل کارودیلول ریسک بالاتری برای برنکواسپاسم دارند که ممکن است نیاز باشد در بیماران مبتلا به COPD و آسم، دارو قطع گردد.
اثرات سیستم عصبی مرکزی
بتابلاکرها ممکن است موجب خستگی، اختلالات خواب، مشکلات حافظه و افسردگی شود. بتابلاکرهای لیپوفیل مثل کارودیلول که راحت تر از سد خونی-مغزی عبور می کنند، با احتمال بالاتری این عوارض را ایجاد می کنند.
عوارض شایع کارودیلول (%10<)
قلبی عروقی: افت فشارخون، افت فشارخون وضعیتی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش قندخون، افزایش وزن
گوارشی: اسهال
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
منابع: