مومتازون یک داروی استروئیدی است که برای درمان برخی بیماری‌های پوستی و برخی بیماری‌های تنفسی استفاده می‌شود. بسته به اندیکاسیون به دو روش موضعی و اسپری بینی تجویز می‌گردد. مومتازون فوروات در سال 1981 ثبت اختراع شد و در سال 1987 مورد استفاده پزشکی قرار گرفت. این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی است. در سال 2020، این دارو با بیش از 1 میلیون نسخه، دویست و سی و یکمین داروی رایج تجویز شده در ایالات متحده بود.
کد ATC: D07AC13 – R01AD09
دسته دارویی: کورتیکواستروئید – پوست – دستگاه تنفسی
شکل دارویی: کرم و پماد – اسپری نازال
دوزهای موجود: کرم و پماد 0.1 درصد – اسپری بینی 0.05 درصد
نام تجاری: مومکین®
موارد مصرف: پسوریازیس، اگزما، ویتیلیگو و لیکن پلانوس – رینیت آلرژیک و آسم
فارماکودینامیک
مانند سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی, داروی مومتازون اثرات ضد التهاب, ضد خارش و ضد قرمزی و تنگ‌کنندگی عروق دارد.
مکانیسم اثر
کورتیکواستروئیدهای غیر متصل از غشاهای سلولی عبور می کنند و با وابستگی بالا به گیرنده های سیتوپلاسمی خاص متصل می شوند. التهاب با کاهش انتشار هیدرولازهای اسید لکوسیتیک ، جلوگیری از تجمع ماکروفاژ در مکان های ملتهب، تداخل با چسبندگی لکوسیت به دیواره مویرگی، کاهش نفوذ پذیری غشای مویرگی، کاهش پروتئین‌های مکمل (سیستم کمپلمان)، مهار آزاد شدن هیستامین و کینین و تداخل با تشکیل بافت اسکار کاهش می‌یابد. تصور می‌شود که اثرات ضدالتهابی کورتیکواستروئیدها شامل پروتئین‌های مهارکننده فسفولیپاز A2، لیپوکورتین‌ها می‌شود که بیوسنتز واسطه‌های قوی التهاب مانند پروستاگلاندین‌‌ها و لکوترینها را کنترل می‌کنند.
اعتقاد بر این است که در آسم، مومتازون استنشاقی، ماست‌سل‌ها، ائوزینوفیل‌ها، بازوفیل‌ها و لنفوسیت‌ها را مهار می‌کند. همچنین شواهدی مبنی بر مهار هیستامین، لکوترینها و سیتوکین‌ها وجود دارد.
فارماکوکینتیک
جذب
میانگین زمان رسیدن به حداکثر غلظت 1 تا 2.5 ساعت است. فراهمی زیستی به عنوان <1% برچسب گزارش شده است، اما مطالعات انجام دوزهای مکرر کورتیکواستروئیدهای استنشاقی، فراهمی زیستی 11% را نشان می دهد. پماد 0.1٪ ممکن است فراهمی زیستی 0.7٪ داشته باشد.
توزیع
98٪ تا 99٪ (غلظت آزمایشگاهی 5 تا 500 نانوگرم در میلی لیتر)
متابولیسم
کبدی
سیتوکروم P450 3A4
دفع
نیمه عمر: نیمه عمر نهایی یک دوز استنشاقی تقریباً 5 ساعت است. هر چند که توسط منابع دیگر 5.8 ساعت گزارش شده است.
دفع: 74 درصد صفراوی و 8 درصد کلیوی
موارد مصرف
- به شکل موضعی در درمان اختلالات التهابی پوست (مانند درماتیت و پسوریازیس) و فیموز آلت تناسلی مردانه
- به شکل استنشاقی در رینیت آلرژیک (مانند تب یونجه) و آسم
موارد منع مصرف
- حساسیت به مومتازون
هشدارها
- ایمنی/اثربخشی در کودکان در استفاده بیش از 3 هفته ثابت نشده است.
- اطفال ممکن است به دلیل نسبت سطح پوست به توده بدن بیشتر، بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند.
- با پانسمان‌های انسدادی استفاده نشود.
- برای آکنه، روزاسه، درماتیت اطراف دهان، درماتیت پوشکی استفاده نشود.
- در صورت وجود یا ایجاد عفونت‌های پوستی همزمان، با نظر پزشک از داروهای ضد قارچی یا ضد باکتریایی مناسب استفاده شود. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ ندهد، درمان باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل نشده باشد، قطع شود.
- در صورت ایجاد تحریک، درمان را قطع کرده و درمان مناسب را آغاز کنید.
- استفاده از کورتیکواستروئیدهای موضعی ممکن است خطر آب مروارید زیر کپسولی خلفی و گلوکوم را افزایش دهد. پس از تماس با چشم؛ به بیماران توصیه کنید هر گونه علائم بصری را گزارش کنند و برای ارزیابی به چشم پزشک مراجعه کنند.
- جذب سیستمیک کورتیکواستروئیدهای موضعی می تواند باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA) با پتانسیل نارسایی گلوکوکورتیکواستروئید شود. این ممکن است در طول درمان یا پس از قطع درمان رخ دهد.
- تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری را می توان در برخی از بیماران با جذب سیستمیک کورتیکواستروئیدهای موضعی در حین درمان ایجاد کرد.
- عواملی که بیمار را مستعد استفاده از کورتیکواستروئید موضعی به سرکوب محور HPA می کند عبارتند از: استفاده از استروئیدهای با قدرت بالا، سطح وسیع درمان، استفاده طولانی مدت، استفاده از پانسمان انسدادی، تغییر سد پوستی، نارسایی کبد و سنین پایین.
- به دلیل پتانسیل جذب سیستمیک، استفاده از کورتیکواستروئیدهای موضعی ممکن است نیاز داشته باشد که بیماران به طور دوره ای از نظر سرکوب محور HPA ارزیابی شوند. این ممکن است با استفاده از آزمایش تحریک هورمون آدرنوکورتیکوتروپیک (ACTH) انجام شود.
عوارض جانبی
- سوزش
- خارش
- آکنه روزاسه
- تحریک
- خشکی
- فولیکولیت
- هیپرتریکوزیس (پرمویی)
- جوش های آکنه ای شکل
- هیپوپیگمانتاسیون
- درماتیت اطراف دهان
- درماتیت تماسی آلرژیک
- عفونت ثانویه
- آتروفی پوست
- استریا (ترک پوستی)
- میلیاریا (بثورات گرما یا عرق‌سوز)
- تاری دید
- آب مروارید
- گلوکوم
- افزایش فشار داخل چشم
- کوریورتینوپاتی سروزی مرکزی
تداخلات دارویی
منع مصرف
میفپریستون: اثرات یکدیگر را افزایش می‌دهند. در بیمارانی که تحت درمان طولانی مدت کورتیکواستروئید هستند به دلیل افزایش خطر نارسایی آدرنال منع مصرف دارد.
تداخل جدی
آلدسلوکین: مومتازون موضعی اثرات آلدسلوکین را با مکانیسم تعامل نامشخص کاهش می دهد. از داروی جایگزین اجتناب کنید یا از آن استفاده کنید.
نیازمند مانیتور
- سریتینیب: اثرات یکدیگر را کاهش می‌دهند. از نظر هیپرگلیسمی به دقت پایش و درمان مناسب را انجام دهید. بیماران با سابقه دیابت یا عدم تحمل گلوکز در معرض خطر بیشتری هستند.
- کورتیکورلین: مومتازون موضعی اثرات کورتیکورلین را کاهش می‌دهد (آنتاگونیسم فارماکودینامیک). درمان با کورتیکواستروئید ممکن است پاسخ به کورتیکورلین را کمرنگ کند.
- هیالورونیداز: مومتازون موضعی اثرات هیالورونیداز را با مکانیسم نامشخص کاهش می دهد. بیمارانی که دوزهای بیشتری از کورتیکواستروئیدها دریافت می‌کنند ممکن است پاسخ بالینی مطلوب را به دوزهای استاندارد هیالورونیداز تجربه نکنند. ممکن است به دوزهای بالاتر هیالورونیداز نیاز باشد.
- اماستاکسین: به طور متقابل سمیت یکدیرگر را افزایش می‌دهند. مصرف همزمان اماستاکسین و مومتازون موضعی ممکن است خطر عفونت را افزایش دهد.