مسالامین از دسته آمینوسالسیلات‌ها است که در درمان بیماری‌های التهابی روده مثل کولیت اولسراتیو و کرون تجویز می‌گردند. مکانیسم اثر آن در بیماری‌های التهابی به طور کامل مشخص نیست، احتمالا با اثر بر روی سلول‌های روده از ترشح برخی ناقل‌های شیمیایی جلوگیری می‌کند که در بروز علائم بیماری‌های التهابی روده نقش دارند.
اطلاعات دارویی
کد ATC: A07EC02
دسته دارویی: گوارش، عوامل ضدالتهابی روده
شکل دارویی: قرص
دوزهای موجود: 500 و 800 میلی‌گرم
نام تجاری: مزالون
موارد مصرف: بیماری التهابی روده
فارماکودینامیک مسالامین
مسالامین یا مسالازین دارای اثرات ضدالتهابی در دستگاه گوارش است که در بیماری‌های التهابی روده (IBD) به مهار مسیرهای التهابی کمک می‌کند.
مکانیسم اثر مسالامین
عامل ضد التهابی؛ مسالامین یا ۵-آمینوسالیسیلیک اسید جزء فعال سولفاسالازین است، اما مکانیسم اثر خاص آن ناشناخته است. احتمالاً باعث مهار سنتز پروستاگلاندین و لکوترین و آزادسازی آنها در روده بزرگ می‌شود. همچنین گفته می‌شود مسالامین با کمک به ترمیم سلول‌های روده ای ملتهب از عود علائم التهابی جلوگیری کند.
فارماکوکینتیک مسالامین
جذب
زیست‌فراهمی: با رهش سریع به طور گسترده و سریع جذب می‌گردد. با رهش پیوسته 20 الی 30 درصد جذب می‌شود.
شروع اثر: معمولا بهبودی بعد 1 هفته الی 3 ماه اتفاق میافتد.
اوج زمان سرمی: 4 تا 12 ساعت
توزیع
43 درصد 5-آمینوسالیسیلیک اسید – 78 درصد اِن-استیل-5-آمینوسالیسیلیک اسید
حجم توزیع (VD): 0.2 لیتر / کیلوگرم
متابولیسم
به سرعت در سلول‌های جداره روده بزرگ و کبد به اِن-استیل-5-آمینوسالیسیلیک اسید استیله می‌شود.
متابولیت‌ها: اِن-استیل-5-آمینوسالیسیلیک اسید (غیرفعال)
دفع
نیمه عمر: 0.5 الی 10 ساعت 5-آمینوسالیسیلیک اسید – 2 الی 15 ساعت اِن-استیل-5-آمینوسالیسیلیک اسید
دفع: مدفوع 72 درصد – ادراری 19 تا 30 درصد
موارد مصرف مسالامین
بیماری التهابی روده
- کولیت اولسراتیو
- بیماری کرون
مقدار مصرف
بزرگسالان
کولیت اولسراتیو
800 میلی‌گرم 3 بار در روز
بیماری کرون (اندیکاسیون آف لیبل)
کودکان
کولیت اولسراتیو
در موارد کولیت اولسراتیو فعال خفیف تا متوسط در کودکان بالای 5 سال توصیه می‌شود.
طول مدت درمان: 6 ماه
وزن 17 تا 32 کیلوگرم: 36 الی 71 میلی‌گرم به ازای وزن بدن در روز – تقسیم به دو دوز – نباید بیشتر از 1200 میلی‌گرم در روز مصرف شود.
وزن 17 تا 53 کیلوگرم: 37 تا 61 میلی‌گرم به ازای وزن بدن در روز – تقسیم به دو دوز – نباید بیشتر از 2000 میلی‌گرم در روز مصرف شود.
وزن 54 تا 90 کیلوگرم: 27 تا 44 میلی‌گرمبه ازای وزن بدن در روز – تقسیم به دو دوز – نباید بیشتر از 2400 میلی‌گرم در روز مصرف شود.
تعدیل دوز
اختلال کلیوی
در صورت بدتر شدن عملکرد کلیوی مصرف قطع گردد.
موارد منع مصرف مسالامین
- حساسیت به مسالامین یا سالسیلات‌ها
- شیردهی
- کودکان مبتلا به آبله مرغان
هشدارها
- در زخم‌های فعال گوارشی با احتیاط مصرف گردد.
- با لاکتولوز یا داروهایی که PH روده را کاهش می‌دهند استفاده نشود.
- اگرچه پریکاردیت به ندرت رخ می‌دهد، درد قفسه سینه بررسی شود.
- الیگواسپرمی (کاهش تعداد اسپرم) در مردان گزارش شده است.
- نارسایی کبدی ممکن است رخ دهد، به ویژه در افراد با سابقه نارسایی کبدی.
- ممکن است منجر به افزایش کاذب نتایج آزمایش در هنگام اندازه‌گیری نورمتانفرین ادرار با کروماتوگرافی مایع با تشخیص الکتروشیمیایی شود.
- نارسایی کلیوی، از جمله نفروپاتی، نفریت بینابینی حاد و مزمن گزارش شده است. موارد نفرولیتیازیس گزارش شده است. سنگ‌های حاوی مسالامین شفاف هستند و با رادیوگرافی استاندارد یا توموگرافی کامپیوتری قابل تشخیص نیستند. اطمینان از مصرف مایعات کافی در طول درمان؛ ارزیابی عملکرد کلیه قبل از شروع درمان و به طور دوره‌ای در حین درمان.
- ارزیابی عملکرد کلیه در همه بیماران قبل از شروع و دوره‌ای در حین درمان. خطر عوارض جانبی این دارو ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه بیشتر باشد. مسالامین به طور قابل توجهی توسط کلیه دفع می‌شود. ارزیابی خطرات و فواید در بیماران مبتلا به نارسایی شناخته شده کلیه یا مصرف داروهای نفروتوکسیک؛ نظارت بر عملکرد کلیه.
- سندرم عدم تحمل حاد ممکن است رخ دهد. علائم شامل گرفتگی شکمی، درد شکمی، اسهال خونی و گاهی تب، سردرد، ضعف، خارش، بثورات پوستی، ورم ملتحمه است و ممکن است تشخیص آن از تشدید کولیت اولسراتیو دشوار باشد. نظارت بر تشدید علائم؛ در صورت مشکوک شدن به سندرم عدم تحمل حاد مصرف قطع شود.
- واکنش‌های حساسیت، از جمله میوکاردیت و پریکاردیت گزارش شده است.
- خطرات و فواید در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی ارزیابی شود.
- تنگی اسفنکتر پیلور یا سایر انسدادهای دستگاه گوارش فوقانی ممکن است باعث احتباس طولانی مدت دارو در معده شود که باعث تاخیر در ترشح مسالامین در روده بزرگ می‌شود. از مصرف دارو در بیماران در معرض خطر انسداد دستگاه گوارش فوقانی خودداری شود.
- بیماران مبتلا به بیماری‌های پوستی مانند درماتیت آتوپیک، واکنش‌های حساسیت به نور شدیدتری را گزارش کرده اند. به بیماران توصیه کنید از قرار گرفتن در معرض نور خورشید خودداری کنند، لباس‌های محافظ بپوشند و در بیرون از منزل از کرم‌های ضد آفتاب با طیف وسیع استفاده کنند.
عوارض جانبی مسالامین
شیوع 1 تا 10 درصد
- درد شکم (8-4%)
- ناراحتی دستگاه گوارش (8-4%)
- سردرد (7%)
- نفخ (6-1%)
- حالت تهوع (6-1%)
- خستگی (3%)
- سستی (3%)
- ضعف (3%)
- بی‌قراری (3%)
- تب (3%)
- تشدید کولیت (3%)
- سرگیجه (3-2%)
- راش پوستی (3-1%)
- خارش (3-1%)
- آکنه (3-1%)
فرکانس تعیین نشده
- پریکاردیت (نادر)
- فارنژیت
- هپاتیت کلستاتیک
- کاهش کلیرانس کراتینین
- تغییرات رنگ ادرار
- اختلال کلیوی
- واکنش‌های حساسیت
- نارسایی کبدی
تداخلات
تداخلات دارویی مسالامین
تداخل جدی
لانسوپرازول، دکس لانسوپرازول، اس امپرازول، امپرازول، پنتوپرازول، رابپرازول و نیزاتیدین: این داروها اثر مسالامین را با افزایش PH کاهش می‌دهند.
واکسن‌های حاوی ویروس واریسلا: این نوع واکسن‌ها خطر ابتلا به سندرم ری با ترکیب از مصرف سالیسیلات‌ها به مدت 6 هفته پس از واکسیناسیون خودداری کنید.
نیازمند مانیتورینگ
آزاتیوپرین و مرکاپتوپورین: مصرف همزمان مسالامین با آزاتیوپرین یا مرکاپتوپورین و یا هر داروی دیگری که باعث سمیت میلوتوکسیک می‌شود ممکن است خطر اختلالات خونی، نارسایی مغز استخوان و عوارض مرتبط را افزایش دهد. اگر نمی‌توان از مصرف همزمان اجتناب کرد، آزمایشات خونی، از جمله شمارش کامل سلول‌های خون و شمارش پلاکت‌ها بایستی مانیتور شود.
داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs): مصرف همزمان مسالامین با عوامل نفروتوکسیک شناخته شده، از جمله داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)، ممکن است خطر سمیت کلیوی را افزایش دهد. بیمارانی که داروهای نفروتوکسیک مصرف می‌کنند باید از نظر تغییرات در عملکرد کلیوی و عوارض جانبی مرتبط با مسالامین مانیتور شوند.
منابع: