داروی لوونورژسترل نوعی از ضد بارداری خوراکی است که برای پیشگیری از بارداری اورژانسی بعد از رابطه محافظت نشده استفاده می شود. لوونورژسترل به لحاظ طبقه‌بندی در دسته قرص های پیشگیری از بارداری بر پایه پروژسترون قرار می‌گیرد.
کد ای تی سی: G03AC03
دسته دارویی: پروژستین
شکل دارویی: قرص روکش دار
دوزهای موجود: 0.75 و 1.5 میلی گرم
نام تجاری: اووسیز®
موارد مصرف: پیشگیری از بارداری اورژانسی در سه روز اول بعد از رابطه محافظت نشده
جهت کسب اطلاعات بیشتر در مورد پیشگیری از بارداری اورژانسی می‌توانید به مقاله قرص اورژانسی: راهنمای کاربردی پیشگیری از بارداری اورژانسی مراجعه کنید
مکانیسم اثر
لوونورژسترل از طریق چندین مکانیسم مانع بارداری می شود که عبارتند از:
- ضخیم نمودن موکوس دهانه رحم که مانع عبور و زنده ماندن اسپرم در گذر از دهانه رحم می شود.
- مهار تخمک گذاری از طریق فیدبک منفی روی هیپوتالاموس که باعث کاهش ترشح هورمون FSH و LH می شود.
- تغییر بافت اندومتر و نامناسب کردن آن جهت لانه گزینی
فارماکوکینتیک
جذب: سریع و کامل
مدت رسیدن به اوج اثر: 2 ساعت
اتصال به پروتئین: تا 50 درصد به آلبومین و تا 47 درصد به SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) متصل می‌شود.
متابولیسم: کبدی توسط سیتوکروم 3A4 به صورت متابولیت غیر فعال
متابولیت غیر فعال: تتراهیدرولوونورژسترل، هیدروکسی نورژسترل و سولفات و گلوکورونید کونژوگه
نیمه عمر: 30 تا 46 ساعت
دفع: از طریق ادرار 45 درصد و از طریق مدفوع 32 درصد
مقدار مصرف
لوونورژسترل باید تا 72 ساعت بعد از رابطه محافظت نشده استفاده شود، هرچند که در برخی منابع گزارش شده است که این قرص ها تا 5 روز بعد از رابطه نیز همچنان اثربخش هستند ولی هرچقدر که مصرف قرص نزدیکتر به زمان رابطه باشد، اثربخشی بهتری دارد. لذا مصرف قرص حدالامکان نباید به تاخیر افتد.
در صورت تهیه قرص 0.75 میلی گرم به دو روش می توان از آن استفاده کرد:
1-مصرف هر دو قرص بصورت همزمان
2-مصرف یک قرص بعد از رابطه و مصرف قرص بعدی 12 ساعت بعد از مصرف قرص اول
در صورت تهیه قرص 1.5 میلی گرم، یک قرص بعد از رابطه مصرف می شود.
تعدیل دوز
در نارسایی‌های کبدی و کلیوی نیازی به تعدیل دوز نمی باشد.
موارد منع مصرف لوونورژسترل
در صورت بارداری منع مصرف دارد. همچنین نباید به عنوان قرص روتین پیشگیری از بارداری استفاده شود.
هشدارها و احتیاطات
احتیاطات مرتبط با عوارض جانبی:
نامنظم شدن سیکل قاعدگی: ممکن است بعد از مصرف قرص لوونورژسترل لکه بینی اتفاق بیفتد. اگر تا 7 روز بعد از موعد مقرر قاعدگی، خونریزی اتفاق نیفتد، احتمال بارداری باید بررسی گردد.
بارداری خارج رحمی: سابقه قبلی بارداری خارج رحمی از موارد منع مصرف لوونورژسترل نمی باشد. در صورت درد شدید زیر شکم احتمال بارداری خارج رحمی باید بررسی گردد.
احتیاطات مرتبط با سایر موارد:
اضافه وزن و چاقی: فارماکوکینتیک لوونورژسترل خوراکی تحت تاثیر اضافه وزن و چاقی قرار می گیرد و ممکن است اثربخشی آن در بانوانی که BMI بالاتر از 30 دارند کاهش یابد.
محافظت در برابر HIV: لونورژسترل محافظتی در برابر انتقال HIV و یا سایر بیماری های مقاربتی ایجاد نمی کند.
عوارض جانبی لوونورژسترل
شیوع بیشتر از 10 درصد
سیستم درون ریز: بی نظمی قاعدگی (عقب افتادن پریود 26 درصد، خونریزی سنگین و شدید 14 درصد، کاهش حجم خونریزی 13 درصد)، حساسیت سینه ها به لمس 11 درصد
گوارشی: درد شکمی 18 درصد، تهوع 23 درصد
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه 11 درصد، خستگی 17 درصد، سردرد 17 درصد
شیوع 1 تا 10درصد
گوارشی: اسهال 5 درصد، استفراغ 6 درصد
تداخلات دارویی
لوونورژسترل اثرات داروهای زیر را کاهش می‌دهد:
داروهای ضد انعقاد، داروهای ضد دیابت، یولی‌پریستال، آنتاگونیست ویتامین کا
اثر لوونورژسترل توسط داروهای زیر کاهش می‌یابد:
آسیترتین، اپرپیتانت، باربیتورات ها، عوامل کمپلکس ساز اسیدهای صفراوی، بوسنتان، بریگاتینیب، کاربامازپین، کلادریبین، کلوبازام، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، داروناویر، دفراسیروکس، افاویرنز، انکورافنیب، انزالوتامید، اردافیتینیب، اسلی‌کاربازپین، فلبامات، گریزئوفولوین، ایووسیدنیب، ایکسازومیب، لاموتریژین، لزینوراد، لیکسیسناتید، لوپیناویر، لوماکافتور و ایواکافتور، مترلپتین، میفپریستون، میتوتان، مایکوفنولات، نلفیناویر، نینتدانیب، اوکتروتید، اکس‌کاربازپین، پرامپانل، پکسیدارتینیب، فنی‌توئین، پیتولیسانت، پریمیدون، مشتقات رتینوئیک اسید، مشتقات ریفامایسین، ساکوئیناویر، ساریلومب، سیلتوکسیمب، سوگامادکس، تازمتوستات، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، توسیلیزومب، توپیرامات، یولی‌پریستال و گیاه علف چای
لوونورژسترل اثرات داروهای زیر را افزایش می‌دهد:
مهارکننده‌های C1، الکساکافتور/ تزاکافتور/ ایواکافتور، فلیبانسرین، پومالیدومید، سلژلین، تالیدومید، ترانگزامیک اسید، تریازولام، وریکونازول
اثر لوونورژسترل توسط داروهای زیر افزایش می‌یابد:
آتازاناویر، کارفیلزومیب، کوبیسیستات، لوپیناویر، مترلپتین، میفپریستون، تیپراناویر، وریکونازول و گیاهان با خاصیت پروژسترونی
مصرف لوونورژسترل در بارداری و شیردهی
بارداری: نباید استفاده شود.
شیردهی: لونورژسترل در شیر مادر ترشح می شود. غلظت حداکثری بین 2 تا 4 ساعت پس از مصرف قرص ایجاد می شود و بعد از 12 ساعت به سرعت کاهش می یابد. نیمه عمر لونورژسترل در شیر مادر 26 ساعت است و بر اساس مطالعات انجام شده غلظت دارو که از طریق شیر به نوزاد می رسد بسیار کم و قابل چشم پوشی است.
جهت کسب اطلاعات بیشتر در مورد داروهای پیشگیری از بارداری می‌توانید به مقاله مروری بر ضد باردای‌های خوراکی مراجعه کنید
منابع: